美國時間23日，嬌生集團(J&J)旗下楊森製藥(Janssen)宣布，其斥2.3億美元與瑞士新創公司Idorsia共同開發的市場首見(first-in-class)口服雙重內皮素受體拮抗劑aprocitentan，在治療頑固型高血壓患者的三期試驗中，與標準治療聯用，達到統計學上降低高血壓的成效。
 
這項三期試驗共招募1,971名患者參與，研究人員先將所有患者給予，包括鈣離子通道阻斷劑(calcium channel blocker)、血管張力素受體阻斷劑(angiotensin-receptor blocker)、利尿劑等固定劑量的降血壓藥組合，進行四週藥物磨合期測試，之後再將血壓持續偏高的患者，分配完至aprocitentan組別中。
 
經過藥物磨合期測試後，共有730名患者，被隨機分配到12.5mg、25mg的aprocitentan組或安慰劑組，患者在經過四週治療後，會透過自動化診間血壓量測裝置(AOBP)測量血壓，以血管收縮壓變化做為主要終點。
 
三期臨床數據顯示，與安慰劑相比，12.5mg與25mg的aprocitentan組別，均觀察到血壓下降幅度，具有統計學上和臨床的意義。
 
除此之外，所有服用25mg的aprocitentan組別患者，經過32週治療，血壓仍持續改善。另外，研究人員，也對aprocitentan組別的患者隨機重新分配，aprocitentan組中一半患者改為安慰劑治療，結果發現接受安慰劑治療的患者，血壓反而升高。
 
Aprocitentan是一款創新的口服雙重內皮素受體拮抗劑，其具有很長半衰期，目前被作為至少經過三種高血壓藥治療無效之頑固性高血壓患者的潛力療法。
 
該藥最初是由Actelion公司研發，2017年5月嬌生以約300億美元價格收購Actelion，但根據協議，Actelion可將其藥物發現與研發部門分拆成立Idorsia，而嬌生僅持有Idorsia少部分股份。
 
Idorsia旗下擁有多款研發中的新藥，aprocitentan為其中一項，嬌生看中aprocitentan的潛力，2017年12月再以2.3億美元與Idorsia達成共同開發協議。
 
Idorsia的科學長Martine Clozel表示，頑固型高血壓之所以產生抗藥性，是因為內皮素系統並未被完整被標靶，這項三期臨床結果也證明，aprocitentan的藥物機制與效用，能夠有效控制高血壓治療中缺失的一環。
 
資料來源：https://endpts.com/idorsia-claims-phiii-win-for-hypertension-drug-at-center-of-230m-jj-deal/

(編譯/彭梓涵)