2022蛋白降解療法交易破40億美元 默克、BMS、安進、艾伯維加速布局

撰文記者 劉馨香
日期2022-06-14
E3泛素連接酶(ubiquitin ligase)(圖:Wikipedia)
蛋白質降解療法為當前全球熱門的新藥開發領域。今年至6月初,全球蛋白質降解療法之交易,包含研發、授權合作或併購等,已有13件,其中6件公開交易金額者,其總交易金額超過40億美元,各大藥廠比去年同期更加速布局。

蛋白質降解療法被認為可靶向在此之前「不可成藥」的靶點,藉由去除與疾病相關的蛋白質,來解決傳統小分子或生物大分子藥物無法解決的難題。

根據《藥精通Bio》報導,自2019年Arvinas將首個蛋白質降解藥物推進臨床試驗以來,至2022年3月,全球處於臨床研究階段的蛋白降解藥物共有24個,臨床前階段則有141個。

在今年13件蛋白質降解療法交易中,打響第一槍者,為癌症療法開發公司Salarius Pharmaceuticals以最高達2.745億美元的金額,收購DeuteRx的口服蛋白質降解藥物產品組合,以擴展其腫瘤學產品線。

交易額最高的是英國生技公司Amphista Therapeutics,其在5月同時與必治妥施貴寶(BMS)達成高達12.5億美元的合作協議,以及與默克集團(Merck KGaA)達成約10億美元合作。

Amphista將以其專利蛋白質降解平台「Eclipsys」,分別與BMS和默克共同開發新型小分子蛋白質降解療法。

另一家美國生技公司Plexium,也獲得兩家國際大廠青睞,先在2月與安進(Amgen)達成多年合作研發協議,共同開發靶向蛋白降解的分子膠療法,總交易金額可望超過5億美元。後於4月底Plexium又與艾伯維(AbbVie)達成研發協議,針對神經疾病聯合開發蛋白質降解療法。

Plexium的蛋白質降解技術平台,能進行細胞的極高通量篩選,探索新的分子膠水、單價降解劑來靶向特定蛋白質,以及探索新的E3連接酶。

而交易案最多的大廠,則是默克集團,除了與Amphista的10億美元合作之外,以5.5億美元攜手Proxygen,利用其非特定連接酶(ligase-agnostic)的篩選方法大規模探索藥物。此外,默克也與CelerisTx合作,以CelerisTx的圖神經網路人工智慧(AI)平台,設計開發新型小分子結合劑和雙功能蛋白降解藥物。

從交易案中可見,AI技術為開發蛋白質降解療法的另一競爭優勢。

Blueprint Medicines在2月底宣布,以6.52億美元與製藥金童Vivek Ramaswamy創辦的Roivant Sciences旗下的Proteovant Therapeutics達成戰略合作,將利用Proteovant的AI靶向蛋白質降解平台,針對腫瘤學和血液學領域來開發兩種蛋白質降解劑。

Roivant Sciences旗下另一個的AI藥物探索公司VantAI,也分別獲得楊森製藥(Janssen)和百靈佳殷格翰(Boehringer Ingelheim)合作。VantAI將利用其深度學習平台,與楊森開發重要疾病標靶的新型分子膠和異源雙功能蛋白降解藥物;與百靈佳殷格翰合作,優化新型E3連接酶的分子設計。

此外,AI藥物研發公司英科智能 (Insilico Medicine),也與奕拓醫藥的蛋白動態結構技術平台結合,針對選定靶點來開發小分子藥物。

參考資料:1.https://mp.weixin.qq.com/s/Rl_qDJDuM6DzqUI2gKIANQ
2.https://www.biospace.com/article/merck-kgaa-and-proxygen-partner-on-molecular-glue-degrader-program