具有比蛋白質藥更低成本、更好的細胞穿透性，及比小分子藥更佳的安全性，隨著合成技術進展，胜肽近年逐漸在常見的藥物分子中闢出一條新路。從模仿體內生理訊號作為藥物有效成分，到成為提升藥物標靶性的藥物傳輸工具，胜肽在製藥領域中的應用超乎想像。

1919年春天，加拿大一位年僅14歲、正因第一型糖尿病而瀕死的孩子，因為接受胰島素注射，挺過了當時幾個月內便會失去性命的糖尿病咒詛――這不但是人類史上首次在人體進行胰島素注射，也為日後胜肽藥物的開發，打下令人昂首期盼的基礎。

如同組成為蛋白質的胰島素般，由於在生物體內「胜肽」本身就是一項重要的生理訊號分子，隨著化學合成胜肽技術的發展，胜肽漸被用來模擬自然的生化途徑，作為疾病療法。

像是由下視丘分泌的催產素(Oxytocin)，還有與其結構相似的抗利尿激素(Vasopressin，又稱血管加壓素)，這兩種胜肽激素都由美國生化學家Vincent du Vigneaud在1953年成功化學合成出來，而後進入臨床，他也因此獲得1955年諾貝爾化學獎。

成本低於蛋白質、副作用低於小分子

為進一步了解胜肽在藥物開發中的應用，本刊特別專訪在合成胜肽藥物擁有豐富經驗的國衛院生技與藥物研究所副研究員兼副所長鄒倫。

「根據美國食品與藥物管理局(FDA)的定義，胜肽藥物係指胺基酸數目在40個以下的分子。」鄒倫首先表示。

他指出，由於胜肽藥物的大小介於小分子與蛋白質藥物間，因此，最大的特色是具有比蛋白質優良的細胞穿透性(如：細胞穿透胜肽)、低製造成本，以及比小分子優異的專一性和低副作用。

鄒倫特別強調，「結構比蛋白質單純」是胜肽的一大重點優勢；蛋白質因為有複雜的摺疊、轉譯後修飾，如甲基化、磷酸化等，製造的成本與技術相對要...