美國時間18日，諾華(Novartis)與Ratio Therapeutics達成一項7.45億美元的協議，Ratio將獲得高達7.45億美元的預付款和潛在里程碑金，並有資格取得權利金。根據協議，雙方將合作針對體抑素受體2(somatostatin receptor 2, SSTR2)的放射治療候選藥物進行臨床前開發。
 
諾華的放射性藥物Lutathera於2018年首次獲得批准，其標靶化合物可與SSTR2結合。由於SSTR2在胃腸胰神經內分泌腫瘤中高度表現，這使得SSTR2成為癌細胞吸收放射性同位素的理想標的，以最大限度地減少對健康組織的損害。
 
Lutathera在2024年前9個月的營收為5.34億美元，較去年同期成長17%。
 
然而，大多數接受Lutathera治療的患者在病情惡化後，可選的治療方案仍相當有限。促使許多藥廠來開發更有效的替代療法，包括開發更有效的Lutathera替代品、為使用Lutathera復發患者提供新選擇以及擴展SSTR2藥物至新適應症。
 
除了諾華外，必治妥施貴寶(BMS)和禮來(Eli Lilly)分別透過收購RayzeBio和Point Biopharma，來取得靶向SSTR2放射性藥物。此外，Perspective Therapeutics也正在研發一種針對SSTR2放射性藥物候選產品。
 
目前，Lutathera和禮來的PNT2003皆使用β發射體(beta-emitter)鎦-177(Lu-177)作為有效載荷，而BMS和Perspective則選擇不同載荷，分別採用α發射體錒-225(Ac-225)以及鉛-212(Pb-212)。
 
至於Ratio在與諾華合作的項目中選擇哪種有效載荷，尚未披露。Ratio的內部研發產品線包括Lu-177和Ac-225兩種有效載荷，而後者是該公司技術平台的重點。相較於Lu-177等β發射體療法，Ac-225釋放的能量更高，更能有效地殺死腫瘤細胞。
 
在開發候選藥物時，輻射源的選擇是一種差異化策略，而標靶分子和接合技術也至關重要，因為它們會影響腫瘤對有效載荷的吸收及正常組織中同位素的清除效率。這些因素直接影響療效、安全性和耐受性，並可能決定哪些候選藥物能在競爭激烈的市場上脫穎而出。
 
參考資料: https://www.biospace.com/deals/novartis-drops-up-to-745m-to-move-deeper-into-competitive-radiopharma-space
 
(編譯/黃佳啟)