近(24)日，費城兒童醫院（Children’s Hospital of Philadelphia ，CHOP）研發出常用於治療實體瘤，伊立替康(irinotecan)和托泊替康(topotecan)這兩種藥物的前驅藥物(prodrug)，可使腫瘤吸收的藥物量增加50~100倍，在患有抗藥性或高危實體瘤的小鼠模型中達到80％至100％長期有效緩解。此研究發表於《Cancer Research》。

CHOP團隊所開發的這種前驅藥，會被人體轉化為活性代謝物。該藥物屬喜樹鹼(camptothecins)類，可促進細胞死亡和破壞腫瘤，其中irinotecan及topotecan被用於治療高危險性實體瘤。

由於腫瘤會對藥物產生抗藥性，以及隨著時間的推移產生耐藥性，所以這兩種藥物通常對高危疾病無效。irinotecan為SN-38的前驅藥，可避免SN-38在體內快速失去活性，僅剩一小部分能發揮治療效果。但同時，irinotecan也會引起嚴重的副作用，包括骨髓抑制和腹瀉。

研究人員為了克服藥物失活和毒性的問題，設計這些藥物的前驅藥，透過將四臂聚乙二醇(four-arm polyethylene glycol)支架的易斷裂鍵連接到藥理增強藥物SN-22的四個殘基，再以這種方式連接SN-22組件，延長藥物停留時間，使腫...