近日,由西北大學Karl Scheidt率領的研究團隊利用小分子探針闡明了一種腫瘤轉移的調控機制,並針對此調控機制合成了相應的標靶藥物,目前為止,該藥物在3種實驗性的腫瘤模型中獲得了良好的抗癌效果。(原文連結)
細胞活動的增加是腫瘤細胞的一大特性之一,不斷增加的腫瘤運動,導致腫瘤細胞從原始腫瘤灶脫離,經血液和淋巴液等途徑,向全身各個器官組織轉移,並形成新的轉移灶。腫瘤細胞的轉移對世界各個領域的腫瘤學者仍是一大難題,也是患者主要死因之一。
一般臨床上認為,出現遠處轉移就意味著患者錯過了手術良機。雖然已經探明了轉移相關的部分調控通路,並且也對這些調控通路研發了一些標靶藥物,但由於已探明的調控通路大多涉及多條細胞代謝途徑,因此藥物療效欠佳。
為此,研究團隊利用小分子化合物改變其單個原子便可改變整個化合物生化特性的屬性,設計和合成了一種新型的生物探針—KBU2046。
研究人員以4,5,7-三羥基異黃酮為研究起點,透過對其生化功能不斷改進和篩選,獲得了標靶腫瘤細胞運動的高選擇性分子探針KB...