昨(22)日，由日本精化株式会社和日隆精化主辦的第一屆台灣國際微脂體研討會；上午的會中邀請到日本精化株式會社精密化學品事業本部矢野浩史本部長、脂質事業部富田康治副主事、静岡縣立大學淺井知浩教授到場，分享新結構微脂體（liposome）相關的研究進展與產品。

第一届台灣國際微脂體研討會，邀請到日本和台灣專家到場分享。（攝影/林嘉慶）

日隆精化陳煌總經理首先致詞表示，台灣學研及產業界在脂質科學上都擁有豐富的開發經驗，特別是在新劑型藥物的開發，已有多款新藥獲得核准上市，在美容化妝品方面也有相當卓越的成就。

2009年在台成立的日隆精化，原以塑膠塗料相關化工原料製造為主，在母公司日本精化的投入下，今年也正式展開微脂體相關事業。

矢野浩史表示，日本精化在近40年間，持續研發並生產高純度磷脂質。（攝影/林嘉慶）

日隆精化是已有100年歷史的日本精化最年輕的子公司，矢野浩史表示，日本精化的前身為第一次世界大戰後成立的日本樟腦株式會社，後成為化妝品、化工原料製造公司。1980年代起，公司開始尋找與脂肪酸相關的新業務，在近40年間，持續研發並生產高純度磷脂質，如磷甘油(phosphoglycerol, PG)、PE (phosphoethanolamine)系列等。

富田康治表示，目前日本精化所生產的磷脂質，已被應用於微脂體藥物超過20年以上。（攝影/林嘉慶）

富田康治也進一步針對日本精化的脂質事業進行說明，他表示，目前日本精化所生產的磷脂質，已被應用於微脂體藥物超過20年以上，其產品「高純度膽固醇」(Cholesterol HP)，也是在cGMP管理下製造、擁有DMF登錄證，已被使用在現行微脂體藥物的產品。

而為了協助商業化大量生產微脂體，日本精化也開發了方便使用的Presome®產品。

Presome®是一種多孔性粉末，不但能在不使用到有機溶劑的情況下製造微脂體，還可依產品需求調整配方，例如加入原料藥(API)到粉末中，節省了大量的脂質體溶液製造步驟。

富田康治指出，在大量生產微脂體時，常面臨去除其中有機溶劑效率上的問題，且常因有機溶劑的殘留，而影響完成品的再現性與藥效，因此使用Presome®便是很好的解方之一。

除了產品原料外，日本精化也提供微脂體藥物開發代工服務，協助業者從微脂體成分的調整開發，到建立整條製作流程。

淺井知浩教授這次主題是「新型微脂體——帶電荷可變的微脂體」。（攝影/林嘉慶）

淺井知浩教授在研討會的主題主要圍繞著「新型微脂體——帶電荷可變的微脂體（charge-reversible LNP)應用於siRNA（Small Interfering RNA）的傳輸」。

淺井知浩進一步指出，當帶電荷可變的脂質應用於siRNA傳輸時，微脂體在進入細胞前為中性微脂體，而當微脂體被胞吞進入細胞後，將會轉變為帶正電性微脂體，不僅可提高藥物傳輸進細胞的穩定性，也能降低在微脂體進入人體後的副作用。

淺井知浩指出，抗體或多胜肽連接到經聚乙二醇所修飾的微脂體上時，除了可以具有更長時間的生物活性外，還能高效率地加強藥物對特定腫瘤的靶向性。聚乙二醇修飾的微脂體因為增強滲透和滯留作用（enhanced permeability and retention effect，EPR）的緣故，可以明顯看出聚集在腫瘤組織的新生血管周圍，且能進一步深入到血管內皮細胞。

實驗顯示，多胜肽聚乙二醇修飾的微脂體其結合抗癌藥-doxorubicin對腫瘤增生的抑制效果比僅有聚乙二醇修飾的微脂體和未經過修飾的微脂體還要有效。

這項新型微脂體技術具穩定性高且可有效運送核酸藥物的潛力，可應用於siRNA, miRNA, mRNA, ASO, RNP 等藥物。