美國時間18日，甫獲艾伯維(AbbVie)在去(2023)年12月87億美元高額收購的Cerevel Therapeutics宣布，其將候選新藥tavapadon與左旋多巴(levodopa)併用於帕金森氏症治療的臨床三期試驗，獲得臨床具意義的顯著改善數據，能夠顯著改善患者運動症狀(motor symptoms)的控制情形。
 
在這項名為TEMPO-3的臨床三期試驗中，接受tavapadon加上左旋多巴的患者組別，在第27週時觀察到「開啟期」(“on” time，症狀控制良好、患者可適當移動和運動的時間)增加了1.7小時，且無伴隨異動症(dyskinesia)；相較之下安慰劑組(levodopa)的開啟期僅有0.6小時，達成在臨床上具意義且統計上顯著差異。
 
除此之外，患者的「關閉期」(“off” time，藥效開始減退、症狀越來越明顯且難以控制的時間)也更短。
 
在安全性方面，tavapadon也展現出安全性與良好耐受性，副作用在嚴重度上大多屬於輕至中度。
 
Cerevel行銷長Raymond Sanchez表示，TEMPO-3的數據令人相當振奮，並指出tavapadon具有讓帕金森氏症患者在運動控制以及安全耐受性取得平衡的潛力，並支持他們接下來的法規審查遞交。
 
Tavapadon是一種具有同類首見(first-in-class)潛力、靶向D1/D5受體的選擇性局部促效劑(agonist)，這兩種受體是多巴胺受體的亞型(subtypes)，並直接調節運動活性。
 
Cerevel表示，這種作用機制使tavapadon能夠專一性活化腦部的運動活性，同時最小化嗜睡、鎮靜(sedation)、幻覺和降低衝動控制等副作用，同時減少過長的過度活化。
 
這種過度活化，通常會致使異動症以及關閉期的出現，其中異動症是一種長期服用左旋多巴藥物的副作用，可能致使患者頭、嘴、手、腳或軀幹不自覺亂動，造成生活上的困擾。
 
除了TEMPO-3這項將tavapadon與左旋多巴併用的臨床三期的輔助性研究外，Cerevel也正在TEMPO-1和TEMPO-2兩項研究中，測試tavapadon做為單一療法的潛力，預計結果在今年下半年將會出爐；另外，Cerevel也正在TEMPO-4試驗中評估tavapadon的長期安全性及耐受性。
 
參考資料：
https://www.biospace.com/article/cerevel-gets-phase-iii-parkinson-s-win-on-heels-of-8-7b-abbvie-acquisition-/
 
(編譯 / 吳培安)