美國時間27日，新藥公司Septerna宣布獲A輪募資1億美元，由Third Rock Ventures領投，將開拓靶向G蛋白偶聯受體(Protein-Coupled Receptors, GPCRs)的新藥，該公司由2012年諾貝爾化學獎得主Robert Lefkowitz領軍，運用創新技術開發以往難以成藥的GPCR靶點。
 
GPCRs是人體中最大的蛋白質家族，其基因數占了人類基因的2～3%，擁有826個成員。它也是獲批准的藥物中最常靶向的蛋白質家族—大約有700種藥物靶向GPCR，約佔目前批准的所有藥物三分之一。
 
雖然靶向GPCR已有許多成功的藥物，但開發靶向GPCR的藥物仍有巨大潛力可治療一些以往因難以分離細胞蛋白而無法治療的新疾病。
 
Septerna的聯合創辦人、杜克大學醫學與生化教授，同時也是2012年諾貝爾化學獎得主Robert Lefkowitz表示，GPCR的複雜性與跨膜的特性，讓其難以在細胞外分離，且無法使用現代小分子藥物的發現方法來找到候選藥物。
 
因此，Septerna專有的Native ComplexTM平台，可以在細胞環境外，重現GPCR的天然結構、功能和動力學，並可建構由GPCR蛋白及其配體和細胞內的訊號傳導蛋白所組成的複合物。
 
這一平台利用新型篩選技術和架構於結構的藥物設計，可以大規模篩選出靶向GPCR的新型藥物。
 
Lefkowitz表示，運用這個平台，可以開發以往無法成藥的GPCR靶點。
 
參考資料：https://www.biospace.com/article/septerna-will-take-100m-to-unlock-previously-inaccessible-gpcrs-for-therapeutics/
 
(編譯/李林璦)