近(14)日，丹麥生技公司Acesion Pharma發表治療心房顫動(Artrial Fibrillation, AF)的新候選藥物—AP30663的臨床二期試驗。結果顯示，與安慰劑相比，AP30663能在90分鐘內有效治療心房顫動。

Acesion表示，AP30663 IV試驗是一項隨機雙盲、安慰劑對照的2期試驗。此試驗共招募63位AF患者，比較3、5 mg/kg的AP30663靜脈注射與安慰劑間的療效。試驗終點是開始藥物注射後90分鐘內，從AF轉換為正常的竇性心率的患者比率(轉換率)。

試驗結果顯示，與安慰劑相比，接受5 mg/kg AP30663治療組的轉換率超過50%，且3、5 mg/kg AP30663治療組之間存在劑量反應關係，而安慰劑組的轉換率為0。

此次試驗的安全性與過去該藥的1期臨床試驗一致，且使用AP30663治療的兩組中皆沒有出現嚴重的不良反應，也沒有出現心室性心律不整，進一步證實AP30663具良好的治療耐受性。

AP30663為小分子藥物，作用機制是抑制SK通道(小導電度鈣離子活化型鉀通道)，且是近20年來首創治療心房顫動的新機制。在臨床前研究已證實，抑制SK通道可產生抗心律不整的作用，同時避免對心室產生負面影響。

目前，預防AF或使心臟恢復正常節律的藥物，在臨床發現會出現不良反應，因此AF病患急需高安全性的藥物，且近20年無治療慢性AF的藥物獲得批准。

AF是最常見的心律不整，影響全球約3000萬人口，預估到2030年，美國與歐盟罹患AF人數可能高達2400萬，且在未來10年發病率也會持續增加。

AF的特徵是心房快速而不規則的跳動，AF病患會有心悸、胸痛、昏厥、呼吸困難等症狀，導致生活品質受損，且心臟衰竭、失智症與中風的發生率均會增加。

Acesion的執行官Anders Gaarsdal Holst博士指出，此次臨床試驗證實，抑制SK通道可有效治療AF，因此降低其他SK小分子抑制劑開發的風險，包括目前的主要項目—AP31969，AP31969是第二代口服小分子，用以維持竇性心律的治療，並預計在2023年下半年進行1期臨床試驗。

參考資料：https://www.acesionpharma.com/post/positive-phase-2-data-from-atrial-fibrillation-clinical-trial-primary-endpoint-met
https://mp.weixin.qq.com/s/MFeDTMYVyZ_t7DcuegsMXg

(編譯/實習記者 楊雅涵)