美國時間16日，美國製藥公司Reviva Pharmaceuticals宣布，其開發治療思覺失調症的小分子口服藥物brilaroxazine，在一項臨床三期開放標籤延伸試驗(OLE)中，顯示每日口服一次brilaroxazine治療並持續超過一年，在神經症狀的正性及負性症狀量表(PANSS)評估中，患者的PANSS總分下降15~20分之間，證明長期使用brilaroxazine耐受性與遵囑性(compliance)良好。
 
Brilaroxazine是一款對大腦中的血清素和多巴胺，具親和力和選擇性的藥物，血清素和多巴胺是思覺失調等精神疾病，以及牛皮癬和間質性肺病(例如：肺動脈高壓(PAH)和特發性肺病之中)扮演關鍵角色。臨床試驗顯示，brilaroxazine能減少思覺失調症的正性症狀和負性症狀。
 
此次會執行臨床三期OLE試驗，是Reviva在向美國食品藥物管理局(FDA)提交brilaroxazine新藥上市申請(NDA)中，要求需要提供至少100名完成一年治療的患者長期安全性數據。
 
OLE試驗共有435名患者參與，其中156名患者來自臨床三期試驗的雙盲組患者，另外279名則是新參與OLE患者，所有患者會被分配至brilaroxazine三個劑量組，139名患者分配至15mg組、155名患者為30mg組、141名患者分配到50mg組。
 
目前共有113名患者完成52週(1年)治療數據，預計完整資料將在2025年第一季發布。初步療效則可觀察，在15、30和50 mg 劑量組別中，PANSS總分各下降15.2、18.6和20.8分。在正性症狀評估量表中，三組數據平均可降低5.2分，在負性症狀評估量表中，平均則可降4.5分。
 
此外，來自雙盲組的患者，其PANSS總分下降更多，其中有86.76%病患的PANSS總分下降30分、64.70%病患的PANSS總分下降40分、33.82%病患的PANSS總分下降50分。
 
在安全性方面，歷經1年多的治療，試驗也未觀察到與藥物相關的嚴重不良事件(SAE)或重大安全問題，優於今年9月，已獲批准由必治妥施貴寶(BMS)的思覺失調症藥物Cobenfy，其臨床三期數據指出，高血壓發生率增加6%，安慰劑組則為2%。此次的OLE研究也加強了先前4週試驗的結果。
 
台灣也有思捷優達針對思覺失調症負性症狀(negative syndrome)的未滿足醫療需求，開發新型NMDA受體調節劑新藥RS-D7，並在去(2023)年10月展開臨床一期試驗。
 
 
資料來源：https://www.globenewswire.com/news-release/2024/12/16/2997485/0/en/Reviva-Announces-Positive-Preliminary-Topline-Data-for-the-Long-Term-Open-Label-Extension-Portion-of-the-Phase-3-RECOVER-Study-Evaluating-Brilaroxazine-in-Schizophrenia.html