美國時間12日，羅氏(Roche)與Flare Therapeutics達成一項總金額有望逾18億美元的協議，羅氏將預付7000萬美元，利用 Flare的專有蛋白質體學和質譜平台，推動針對過去無法成藥的轉錄因子靶點，來開發新型小分子候選藥物，以增強或抑制特定基因表現，期望解決腫瘤疾病中的未滿足醫療需求。
 
合作初期，Flare將負責多種轉錄因子的藥物發現和臨床前研究，隨後由羅氏接手後續臨床開發和商業化。根據協議，Flare可獲得發現、開發和商業化的里程碑付款，總金額或超過18億美元。此外，協議賦予Flare共同投資一項候選藥物的權利，以換取更高的美國市場分潤。
 
Flare特有的蛋白質體和質譜平台，結合了基因、化學蛋白質體學以及結構生物學數據，旨在尋找「成藥的口袋(druggable pocket)」，即轉錄因子與DNA互動中的「開關位點」，一旦開關被激活，便能控制基因的表現。
 
在確定開關位點後，Flare的藥物搜尋引擎(discovery engine)會評估口袋的「配位性(ligandability)」， 並進一步確認其作為潛在治療靶點的可能性。隨後，生物技術團隊將深入分析，以評估開發針對該位點的小分子藥物的可行性。
 
透過這次合作，羅氏希望進一步拓展其在腫瘤學的治療版圖，將轉錄因子納入其治療策略中。羅氏業務發展主管Boris L. Zaïtra表示，與Flare合作，將羅氏在腫瘤學上的領先專業知識和全球影響力，結合Flare在難以成藥的轉錄因子標靶藥物發現上的深厚知識，感到十分興奮。
 
目前，羅氏的癌症產品線以PD-L1阻斷劑Tecentriq (atezolizumab)為基礎，該藥物已被批准用於多種適應症，包括尿路上皮癌和非小細胞肺癌(NSCLC)。
 
此外，羅氏今年在癌症領域還取得了幾項重要進展，包括上個月口服PI3K阻斷劑Itovebi (inavolisib)獲得一線乳癌治療的批准，以及ALK抑制劑Alecensa (alectinib)的適應症擴展，用於早期乳癌的輔助治療。
 
參考資料: https://www.biospace.com/deals/roche-inks-potential-1-8b-deal-with-flare-to-target-transcription-factors-in-cancer
 
(編譯/黃佳啟)