美國時間23日，Incyte宣布，將以7.5億美元收購Escient Pharmaceuticals，獲得控制異位性皮膚炎和其他皮膚疾病的新型小分子MRGPRX2(Mas-related G protein coupled receptor X2)拮抗劑產品線，目前多項藥物已進入臨床試驗階段，其中最快的是EP262，正在進行異位性皮膚炎臨床一b/二期試驗，數據將於2025年初發布。收購預計於2024年第三季完成。
 
Escient的主要產品為MRGPRX2的拮抗劑，MRGPRX2是一種在肥大細胞(mast cell)表現的受體，當受傷時，該受體會誘導肥大細胞活化，Escient便以MRGPRX2作為標靶開發拮抗劑，有望改善異位性皮膚炎、慢性自發性蕁麻疹以及慢性誘發性蕁麻疹(chronic inducible urticaria, CInU)等皮膚疾病。
 
而此次Incyte收購，是看到EP262改善異位性皮膚炎的臨床前以及臨床一期試驗數據，臨床一期數據顯示，沒有受試者出現嚴重不良事件，也沒有出現會使受試者退出試驗的副作用。
 
除了EP262之外，Escient也正在開發一種用於治療膽汁鬱滯(cholestasis)搔癢症、尿毒症搔癢症(uremic pruritus, UP)的MRGPRX4拮抗劑，MRGPRX4受體存在於與搔癢有關的神經元上，並且會被肝膽、腎臟疾病患者體內累積的分子活化。
 
Escient發現，MRGPRX4受體可以作為對經抗組織胺與其他藥物治療無效的搔癢症患者的治療標靶，使用EP547治療膽汁鬱滯搔癢症的臨床概念驗證數據將於2025年初發布。
 
若EP262和EP547的臨床二期試驗成功，Incyte計劃在2025年至2027年間針對一系列適應症展開關鍵臨床試驗。
 
Incyte執行長Hervé Hoppenot表示，透過此次收購，我們將能利用現有的開發與商業化能力協助這兩項產品進攻數十億美元的市場。
 
透過此次收購，也代表在Incyte的關鍵藥物Jakafi (ruxolitinib)的專利在2028年到期後，EP262和EP547則有望在那時獲批准，補上Jakafi可能因專利到期出現的銷售額缺口。Incyte也指出，未來將進行更多和更大規模的收購。
 
參考資料：https://www.biospace.com/article/incyte-inks-750m-deal-to-buy-escient-and-skin-disease-drug-candidates/
 
(編譯/李林璦)