近日，上海拓臻生物科技公司(Terns Pharmaceuticals)表示，其治療非酒精性脂肪肝(NASH)的甲狀腺激素受體 β (THR-β) 促效劑TERN-501，於臨床一期試驗結果中，顯示可使NASH組織學療效相關的藥效標誌物—性荷爾蒙結合球蛋白(SHBG)表現量增加，以提升肝臟脂肪中的去除。
 
拓臻正在開發一系列單藥和小分子療法，TERN-501是一種甲狀腺激素受體 β 促效劑，可靶向肝臟中甲狀腺激素受體β 異構物，透過調節粒線體氧化反應，以提升肝臟中的脂肪去除。
 
目前完成的一期試驗結果顯示，TERN-501具有顯著的劑量依賴影響，在10 mg 劑量下，TERN-501於治療第15天可顯著使SHBG表現增加166%，同時使低密度膽固醇(LDL)表現下降21%，安慰劑組僅降低8%，三酸甘油脂方面則降低36%、載脂蛋白B(ApoB)則降低28%。
 
拓臻在NASH治療上，採取多管齊下方式同步進行，除了TERN-501開發，2019年拓臻曾以2.28億美元，與GENFIT簽定治療NASH和原發性膽汁性膽管炎(PBC)的主力產品elafibranor在大中華區的開發和商業化權益。
 
Elafibranor是GENFIT的主力產品，為口服藥物，主要透過活化PPARα和PPARδ這兩條途徑來治療非酒精性脂肪肝。
 
拓臻其他產品線還包括TERN-101，TERN-101是一種FXR促效劑，可減少肝臟瘢痕形成和炎症。
 
TERN-101在一項2a期臨床試驗中，與安慰劑相比，TERN-101在治療肝纖維化上有顯著改善。拓臻也預計將TERN-501與TERN-101兩種藥物聯用，於明年上半啟動二期試驗。
 
資料來源：https://www.biospace.com/article/terns-is-tilting-at-milestones-in-challenging-nash-space-/

(編譯/彭梓涵)