近(13)日，禮來(Eli Lilly)宣布，能顯著降低糖尿病患者的血糖與體重的tirzepatide(商品名：Mounjaro)，獲得美國食品藥物管理局(FDA)批准作為飲食和運動的補充，用於治療成人第二型糖尿病。Mounjaro為雙重腸泌素(GLP-1和GIP)促效劑，是十年來首個新類型的糖尿病藥物，將成為諾和諾德(Novo Nordisk)的重量級競爭對手。

人體中的腸泌素(incretin)為進食之後分泌，促進胰島素、抑制升糖素分泌，進而調節血糖的重要激素，包括升糖素類似胜肽(glucagon-like peptide 1, GLP-1)和葡萄糖依賴性胰島素刺激胜肽(glucose-dependent insulinotropic polypeptide, GIP，或稱為胃抑制胜肽(gastric inhibitory polypeptide))。

以GLP-1為機制的藥物已有相當多種，包括禮來的Trulicity (dulaglutide)、諾和諾德的Victoza (liraglutide)、Ozempic/Rybelsus (semaglutide)等，而禮來首次將兩種腸泌素的作用整合至單一分子中，Mounjaro可活化GLP-1和GIP的受體。

Mounjaro為每週一次以皮下注射給藥，FDA指出，禮來在5項臨床試驗中，評估了三種不同劑量(5毫克、10毫克和15毫克)，作為單一療法或作為其他糖尿病藥物的附加療法。這些研究比較了Mounjaro與安慰劑、諾和諾德的GLP-1受體促效劑Ozempic，和另外兩種長效胰島素類似物(degludec和glargine)。

研究顯示，Mounjaro作為單一療法，平均比安慰劑多降低糖化血色素(HbA1c)達1.6%；Mounjaro與長效胰島素一起使用時，平均比安慰劑多降低HbA1c達1.5%。而與諾和諾德的Ozempic相比，禮來的Mounjaro平均多降低了0.5%，此外，Mounjaro也比兩種長效胰島素降低更多HbA1c。

數據也顯示，Mounjaro可使受試者體重減輕。FDA表示，接受最大劑量的Mounjaro而沒有接受額外胰島素的患者，其體重比安慰劑組多減輕15磅(約7公斤)。當Mounjaro組和安慰劑組皆服用胰島素時，Mounjaro組比安慰劑組的體重平均多減輕23磅(約10公斤)。

FDA還表示，接受最大劑量Mounjaro的患者，比服用諾和諾德的Ozempic者，體重平均多減輕12磅(約5公斤)，與兩種長效胰島素相比，分別多減輕了29磅和27磅(約13、12公斤)。而且在研究期間，那些沒有接受Mounjaro、有接受胰島素治療的患者，體重往往會增加。

禮來的Mounjaro不僅在治療糖尿病上展現卓越的血糖控制成效，也展現作為減重藥物的潛力。因此，禮來正在開發tirzepatide用於肥胖症。上個月(4月)，禮來公布其安慰劑對照的臨床三期試驗初步數據，顯示最高劑量組平均減輕體重52磅(約24公斤)，而安慰劑組平均體重減輕僅5磅(約2公斤)。

糖尿病治療是為禮來帶來最多收入的領域，Trulicity是其最暢銷的產品，去(2021)年收入為65億美元，比2020年增長28%。其競爭對手諾和諾德的Ozempic去年收入約47億美元，而同樣成分(semaglutide)作為減重用途的Wegovy已於2021年6月獲得FDA批准。

禮來的Mounjaro將在糖尿病治療上與諾和諾德瓜分市場，同時，也在減重治療上追趕中。

參考資料：https://medcitynews.com/2022/05/eli-lillys-diabetes-portfolio-grows-with-fda-nod-for-projected-blockbuster-drug/

(編譯/劉馨香)