昨(8)日，中國國家藥品監督管理局(NMPA)公告，中國新藥研發公司華領醫藥的葡萄糖激酶活化劑(glucokinase activator, GKA)首創(first-in-class)新藥——多格列艾汀(dorzagliatin)，已獲得批准，用於改善成人第二型糖尿病患者的血糖控制，成為全球首個獲得監管單位批准的GKA類藥物，也代表糖尿病治療領域的一個新突破。

葡萄糖激酶存在於肝臟、胰島、腸道、下視丘等器官中，可感測體內葡萄糖濃度的變化，進而啟動調節血糖高低的機制，而第二型糖尿病患者，普遍有葡萄糖激酶表現或活性下降的現象，導致血糖無法維持穩定。

根據NMPA公告與華領醫藥官網，dorzagliatin作用於胰島、腸道內分泌細胞以及肝臟等葡萄糖儲存與輸出器官中的葡萄糖激酶，旨在修復葡萄糖激酶的功能和活性，以改善第二型糖尿病患者失調的血糖恆定(glucose homeostasis)。此藥品的上市，為第二型糖尿病患者提供了新的治療選擇。

華領醫藥先前已公布，dorzagliatin在兩項第三期臨床試驗達到主要療效和安全性終點，其中一項是以dorzagliatin單藥治療新診斷、未用降血糖藥治療的第二型糖尿病患者，另一項則是經過降血糖藥metformin治療失敗的患者，再以dorzagliatin和metformin聯合用藥來治療。

兩項研究均顯示，dorzagliatin能夠快速作用，持續、有效地降低糖化血色素，顯著降低餐後血糖值，並有效改善胰島素早期階段的分泌，以及改善β細胞功能和胰島素抗性。此外，患者的低血糖發生率極低，顯示出良好的安全性和耐受性。

2021年9月，華領醫藥公布一項接續臨床三期試驗的觀察性臨床研究，顯示在受試者停藥52週後，其緩解率高達65.2%，有望在糖尿病緩解方面取得進展。

華領醫藥已在2020年8月，與拜耳(Bayer)就dorzagliatin在中國的商業化，達成戰略合作協議；也於2021年9月與國藥控股簽署供應鏈戰略合作協議，共同推進dorzagliatin在中國獲批上市後的商業化進程。

參考資料：https://mp.weixin.qq.com/s/ssBRqlpAD9ch2IHx3rjsiA