美國時間28日，百靈佳殷格翰(Boehringer Ingelheim)以1000萬美元預付款和高達4.71億美元的里程碑金，與被稱為生技製藥金童的知名生技創業家Vivek Ramaswamy打造Roivant Science集團旗下的Covant Therapeutics合作，共同開發針對新興癌症免疫靶點ADAR1蛋白的小分子免疫療法。
 
Covant Therapeutics致力於開發靶向ADAR1的小分子抑制劑，ADAR1是一種RNA編輯酶，近年來已經成為潛在的免疫腫瘤靶點，研究指出，癌細胞會利用活化ADAR1來逃避被免疫細胞檢測到，因此，靶向ADAR1可以使腫瘤對免疫療法敏感，將冷腫瘤轉為熱腫瘤。
 
Covant是由人稱「生技製藥金童」的知名生技創業家Vivek Ramaswamy打造的Roivant Science集團孵育出來的子公司，其透過化學蛋白質體學和結構蛋白質體學，找到能夠模擬人體調節蛋白質方式的共價小分子。
 
這次的交易是百靈佳殷格翰在今年第二次的癌症合作，今年1月，百靈佳殷格翰才宣布與專注於開發T細胞受體(TCR)療法的新創3T Biosciences，達成2.68億美元的合作，將運用3T Biosciences所開發的TCR發現平台「3T-TRACE」進行創新癌症免疫療法開發，百靈佳殷格翰則將提供源自患者的TCR數據，以幫助3T-TRACE平台辨識抗原。
 
百靈佳殷格翰免疫學負責人Lamine Mbow表示，ADAR1是一個具有巨大治療潛力的免疫腫瘤學靶點，我們希望透過與Covant合作共同為癌症患者帶來下一代免疫療法。
 
這種與蛋白質標靶形成共價鍵的藥物已經存在一個世紀，並稱為標靶共價抑制劑(Targeted Covalent Inhibitors, TCI)，像是明星藥物Imbruvica和Tagrisso就是其中一種，隨著安進(Amgen)和Mirati Therapeutics開發出破解難成藥靶點KRAS的標靶共價抑制劑，使共價抑制劑成為近年趨勢，百靈佳殷格翰先前獲批的抗癌藥物Giotrif也是一款共價抑制劑。
 
參考資料：https://www.fiercebiotech.com/biotech/boehringer-puts-481m-line-pursue-emerging-cancer-target-teaming-covant-drug-discovery-push
 
(編譯/李林璦)