美國時間22日，Esperion Therapeutics宣布，其含有降低低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-C)成分bempedoic acid的NEXLETOL®和NEXLIZET®獲得美國食品藥物管理局(FDA)批准擴大適應症，這兩款藥物在批准後成為唯一一種非他汀類(non-statin)、每日口服一次的降LDL-C藥物，被視為是初級(primary)和次級(secondary)預防心臟病發作風險治療中的首選非他汀類藥物。
 
NEXLETOL®透過抑制ATP-檸檬酸裂解酶(ATP citrate lyase)發揮作用，其透過參與肝臟中膽固醇的合成，來降低LDL-C。使用他汀類藥物患者，容易出現他汀不耐受的副作用，且與其他藥物相互作用較多，造成身體不適，NEXLETOL®則沒有他汀類藥物常見的副作用，被允許能和他汀類藥物同時服用。
 
此次批准是基於CLEAR Outcomes研究結果，旨在產生關於bempedoic acid的安全性和有效性的重要臨床證據。該研究評估了bempedoic acid對近1.4萬名心血管疾病患者或高風險心血管疾病患者的影響，患者平均追蹤時間為3-4年，並已發表於醫學期刊《NEJM》上。
 
結果顯示，bempedoic acid安全性與耐受性皆良好，與安慰劑相比，LDL-C降低了20％，高敏感性C-反應蛋白(HsCRP)降低了22％，血糖沒有因bempedoic acid而升高。
 
Bempedoic acid可用於治療患有冠狀動脈心臟病(CVD)但無法服用他汀類藥物的患者，以及降低非CVD患者心肌梗塞和冠狀動脈血管重建的風險。NEXLIZET®和NEXLETOL®單獨或與其他降低LDL-C治療結合，能減少成人原發性高脂血症，包括遺傳性高脂血症的LDL-C。
 
然而，bempedoic acid可能會增加血尿酸濃度、腱損傷風險增加有關，高尿酸血症可能在治療初期發生。此款藥物列有警告，在哺乳期間服用對嬰兒產生嚴重不良反應，不建議在哺乳時服用。先前對於bempedoic acid、ezetimibe過敏者，也應避免使用NEXLIZET®和NEXLETOL®。
 
NEXLIZET®和NEXLETOL®的批准標誌著心血管疾病治療領域的重要進展。作為含有bempedoic acid和ezetimibe的藥物，它們提供了一種新的治療選擇。根據FDA的批准，美國市場NEXLETOL®和NEXLIZET®的標籤擴展，將為大約7千萬名患者帶來商機。這意味著更多的患者將有機會接受這些藥物的治療，特別是那些之前未曾使用他汀類藥物或對他汀類藥物不耐受的患者。
 
在歐洲市場中，歐洲藥物管理局(EMA)也正在審查NEXLETOL®和NEXLIZET®的標籤擴展，一旦獲得批准，將進一步擴大患者族群，並拓展歐洲市場商機。
 
參考資料：
https://www.biospace.com/article/releases/u-s-fda-approves-broad-new-labels-for-esperion-s-nexletol-and-nexlizet-to-prevent-heart-attacks-and-cardiovascular-procedures-in-both-primary-and-secondary-prevention-patients-regardless-of-statin-use/
 
https://www.drugs.com/nexlizet.html
 
(編譯/實習記者 鐘御慈)