美國時間8月12日，拜耳(Bayer)宣布與Kumquat Biosciences達成合作，將投入最高13億美元，取得即將進入臨床試驗的KRAS G12D抑制劑的全球授權。未來Kumquat將負責合作藥物的臨床一a期試驗，後續的研發與商業化工作將由拜耳主導，並賦予Kumquat在美國市場與拜耳洽談利潤與損失分攤的專屬選擇權。

KRAS是一種常見的突變致癌基因，但由於缺乏明確的結合位點，這類蛋白長期以來被視為「不可成藥」靶點。此次拜耳與Kumquat合作聚焦的KRAS G12D突變，約出現在38%的胰臟癌患者中。Kumquat上個月已獲得美國食品藥物管理局(FDA)核准新藥臨床試驗(IND)，正式展開該候選藥物的臨床試驗。

隨著安進(Amgen)與Mirati Therapeutics成功開發KRAS G12C藥物，近年來針對其他KRAS突變型的關注與投入持續增加。其中，Revolution Medicines的KRAS G12D藥物zoldonrasib以胰臟癌及非小細胞肺癌(NSCLC)患者為治療對象，研發進度領先全球，將邁入樞紐試驗(pivotal trial)；此外，必治妥施貴寶(Bristol Myers Squibb)則在收購Mirati後獲得一款KRAS G12D抑制劑，但因劑型所面臨的挑戰，於今年稍早退出競爭。

另外亦有安斯泰來(Astellas)、阿斯特捷利康(AstraZeneca)、禮來(Eli Lilly)與羅氏(Roche)等公司所開發的KRAS G12D抑制劑、降解劑以及經TCR工程化的T細胞已進入臨床試驗。

Kumquat曾與武田(Takeda)簽下約12億美元的免疫腫瘤合作協議。除了與禮來及武田建立合作關係外，Kumquat亦積極推動多項鎖定KRAS訊號途徑的研發計畫。

這次拜耳與Kumquat的合作藥物將被納入拜耳的腫瘤產品線，目前該產品線的核心包括已進入臨床三期試驗的攝護腺癌藥物darolutamide，以及NSCLC藥物 sevabertinib。拜耳表示，此次與Kumquat的合作將進一步強化現有的精準腫瘤學產品組合。

資料來源：https://www.fiercebiotech.com/biotech/bayer-picks-kumquat-kras-collaboration-13b-offer-if-pact-bears-fruit?utm_source=chatgpt.com

 (編譯/實習記者 康育華)