美國時間25日，默沙東(MSD)宣布斥資20億美元，取得中國江蘇恆瑞醫藥(Hengrui Pharmaceuticals)的口服小分子載脂蛋白a (Lp(a))抑制劑HRS-5346獨家授權，包含大中華區域以外的全球範圍開發、製造與商品化獨家權利，補強默沙東在心血管代謝領域的產品線。
 
根據協議，默沙東同意支付恆瑞醫藥2億美元的預付款，以及依據開發、法規及商業化進度，上看17.7億美元的里程碑金，外加在獲批上市後基於淨銷售額的權利金。
 
此交易預計在第二季完成，但還須通過美國聯邦法律《哈特-斯科特-羅迪尼反托拉斯改進法》(Hart-Scott-Rodino Antitrust Improvements Act)及其他特別條件。
 
HRS-5346正在中國北京大學第三醫院進行臨床二期試驗，評估該藥在血中Lp(a)濃度過高、屬於心血管高風險族群之成人患者的療效與安全性，主要試驗終點訂為Lp(a)相較於基線值的變化，預計招募120名受試者。
 
默沙東研究實驗室(Merck Research Laboratories)總裁Dean Y. Li表示，血液中Lp(a)濃度過高已知會增加動脈粥狀硬化的風險，以及心臟病、中風和其他心血管疾病等。全球約有14億人Lp(a)濃度過高，每5人中就有1人受到影響。
 

默沙東打進Lp(a)抑制劑戰局 挑戰禮來、阿斯特捷利康

 
這項合作也讓默沙東得以挑戰禮來(Eli Lilly)、阿斯特捷利康(AstraZeneca)兩家藥廠，他們同樣希望透過Lp(a)抑制劑，治療心血管疾病；此外，包括安進(Amgen)與諾華(Novartis)，也投入Lp(a)的新藥開發。
 
禮來在去(2024)年11月，宣布旗下每日一次之口服藥muvalapin在臨床二期試驗的三個劑量組別中，達成了主要試驗終點，即相較於安慰劑，患者的Lp(a)血中濃度顯著下降，10 mg組為47.6%，60 mg組為81.7%，240 mg組為85.8%；測定試驗則顯示，Lp(a)則分別了下降了40.4%、70.0%、68.9%。
 
去年10月，阿斯特捷利康也與中國石藥集團(CSPC Pharmaceutical Group)達成了潛在價值20億美元以上的交易，合作開發小分子Lp(a)抑制劑YS2302018，用於治療血脂異常(dyslipidemia)。阿斯特捷利康支付石藥集團1億美元的預付款、上看19.2億美元的開發及商業化里程碑金，外加分級權利金。
 
參考資料：
https://www.genengnews.com/topics/drug-discovery/merck-hengrui-launch-up-to-2b-cardiometabolic-collaboration/
 
(編譯 / 吳培安)