台睿生技(6580)董事長林羣今(15)日表示，繼今年台睿開發、針對神經內分泌腫瘤的口服抗癌新藥CVM-1118 (Foslinanib)二期臨床進展提前外，專精藥理、藥物轉譯開發的台睿，另二項新劑型藥物品項，包括治療大腸直腸癌口服抗癌藥物TRX-920、發炎性腸炎(IBD)TRX-105，已經順利完成口服新劑型開發，以及新適應症全球專利佈局，並獲得FDA及TFDA核准，計畫最快年底前可分別於台灣、美國正式啟動一期臨床試驗收案。

台睿生技總經理簡督憲說明，TRX-920與智擎(4162)胰臟癌前驅藥物Irinotecan(CPT-11)同成分，但只取其有效活性成分SN-38。原廠輝瑞(Pfizer)藥廠用來治療大腸腫瘤，後來智擎改變成微脂體靜脈注射劑型，應用於胰臟癌。台睿則進一步成功開發出口服劑型，規劃的適應症為大腸癌、胰臟癌以及肝癌。

CPT-11在人體中代謝轉化成SN-38的速度非常緩慢且有限(<5%)，但SN-38的抗癌活性卻比CPT-11高過約1000倍。

此外，相較於目前癌症化療藥多半為靜脈注射劑型，抗癌藥物口服吸收技術非常難以克服，大藥廠不願意投入開發。加上注射化療副作用高，病人必須往返到醫院歷經一定時間療程，便利性不佳，病患更常有各種過敏、嘔吐等現象。

簡督憲表示，TRX-920的特殊口服劑型配方可將SN-38直接帶到腫瘤組織，並精準控釋提供足夠SN-38，因此TRX-920可減少CPT-11針劑藥物過量之負荷，明顯對病人更方便，療效性更高、副作用更低，對病患是一大福音。

TRX-920也與中國醫藥大學及臺北醫學大學附設醫院合作，最快於年底正式啟動治療大腸癌一期臨床試驗收案。未來，已規劃陸續進行胰臟癌、肝癌臨床試驗。
 

IBD未滿足醫療需求  目前全球180美元市場、年複合成長5.6%

TRX-105則首先鎖定潰瘍性腸炎治療，新劑型設計還能精準到達直腸後才釋放藥。TRX-105也是一項已知小分子藥物，是目前已知少數可修復由結腸炎引起的受損腸道膜的藥物。

然而，由於IBD病因複雜，發病機制迄今尚沒有清晰的研究，導致該疾病一直缺乏有效的治癒手段。

簡督憲說，IBD也是白人影響極為廣泛的疾病。根據統計，IBD在美國影響了200多萬人，在全球影響了500多萬人。因此，臨床試驗主要在美國進行。 

而台睿開發的口服TRX-105不僅可作為治療和緩解各種類型結腸炎症狀，還可和不同藥物的特有作用機制發揮協同效應，用來治療免疫治療藥物或化療藥物普遍會引起的結腸炎等，為患者提供更好的醫療選擇。

當前，IBD市場在全球約為180億美元，預計到2030年將增長至約490億美元，以5.6％的大幅度年複合成長率成長。IBD巨大空間未被滿足的臨床需求，已經成為包括默沙東(108億美元價格收購Prometheus)、羅氏(今年10月71億收購Roivant子公司Telavant)等巨頭轟轟烈烈搶攻的戰場。

林帬指出，這更凸顯了台睿開發IBD新療法的重要性。他同時表示，相較於大廠的全新抗體藥物，小分子505(b)(2)開發時間與成本更具效益，在開發速度上將更能與大廠相抗衡。也已經多家藥廠非常關注藥物進展，不排除同步進行國際授權。

林帬表示，台睿最大的優勢就是團隊新藥開發經驗豐富，對研發技術及新藥法規非常熟悉，有能力快速應變藥物開發的風險，兩個505（b）(2)新藥完成毒理和臨床前各種轉譯試驗，花不到一年時間，才能快速推動藥物進入臨床。

他也表示，台睿透過靈活的產品線規劃(portfolio)，目前擁有六項涵蓋早、中、長期開發階段的研發中新藥，其中，CVM-1118是全世界第一個可抑制類管道(Vasculogenic mimicry)的抗癌藥物，二期臨床試驗收案已經接近完成，明年中數據可出爐，且已有一項藥品「西寧特」硒注射針劑已成功取得藥證在台灣上市。公司經過10多年發展，已經步入成為國內一家有能力競爭國際的全方位藥物開發公司，上櫃/市計畫也在一步步規劃中。

(報導/王柏豪)