美國時間21日，跨國藥廠百濟神州(BeiGene)宣布將收購美國Ensem Therapeutics尚在早期開發階段、用於癌症治療的CDK2抑制劑EXT-197，在全球範圍的獨家授權。雖然雙方未揭露交易細節，但若Ensem達成特定的開發、法規監管和商化里程碑，將有機會獲取上看13.3億美元的合作金，以及額外的分級權利金(tiered royalties)。
 
EXT-197是Ensem進展最快的候選藥物，目前已經提出臨床試驗申請(IND)。其是一種靶向CDK2蛋白、有機會成為同類最佳(best-in-class)的口服抑制劑癌症藥物。
 
Ensem執行長Shengfang Jin表示，CDK2在細胞週期中扮演關鍵角色，在癌細胞中會被過度活化(hyperactivated)，此外也是一種在臨床前研究中，已被充分驗證的癌症標靶，但目前市面上卻還沒有專一性針對CDK2的藥物。
 
Ensem正藉由其獨特的Kinetic Ensemble平台，利用運算科技找出未曾被發現的潛力結合位(binding pockets)、預測蛋白質的功能性狀態(functional states)，進而針對特定靶點設計藥物。除了EXT-197，還有一項針對P13Kα突變靶點的癌症藥正在臨床前階段。
 
百濟神州全球研究與開發負責人汪來(Lai Wang)表示，EXT-197能夠補足百濟神州的CDK抑制劑產品線，其中也包含了一種臨床一期的CDK4阻斷劑。該藥在某些乳癌患者的治療上，具有比現有CDK4/6抑制劑藥物更好的潛力。
 
汪來也表示，這項合作關係和他們聚焦乳癌治療的策略契合，並強化他們在乳癌和其他實體癌的早期開發產品線。
 
不過，目前百濟神州最受注目的腫瘤產品——抗PD-1抗體tislelizumab，卻在今年9月時被諾華(Novartis)基於PD-1抑制劑的局勢考量、決定歸還給百濟神州。
 
這項合作關係始於2021年1月，兩家公司達成高達22億美元的合作協議，共同開發Tislelizumab於局部晚期或轉移性食道鱗狀上皮癌治療。然而，這項藥物在2022年7月時，被美國FDA宣布無限期延後該藥的上市，直到其完成對中國生產設施的查核。
 
2023年9月，百濟神州表示FDA已經受理tislelizumab的生物製劑申請(BLA)，預計在明年下半年做出決定。
 
參考資料：
https://www.biospace.com/article/beigene-inks-potential-1-3b-deal-with-ensem-for-early-stage-cdk2-inhibitor-/
 
(編譯 / 吳培安)