美國時間16日，禮來(Eli Lilly)宣布與日本生物製藥集團Sosei Group達成一項多目標合作關係，雙方將鎖定G蛋白配對受體(GPCR)為目標，攜手探索、開發和商業化糖尿病及代謝疾病療法。
 
根據協議，禮來將支付3700萬美元現金作為前期金，並獲得提名數種GPCR標靶的權利；Sosei則提供將開發及商化的選擇性小分子候選藥物。根據開發及商化進度，Sosei將有機會獲得6.94億美元的里程碑金，以及根據全球銷售額的權利金。
 
Sosei的藥物開發核心平台——StaR，能透過在GPCR活性區域外側導入單點突變，使得GPCR保持穩定，甚至能使其自細胞膜移除時，依然能夠保持形狀，進而成為實驗室能夠輕易萃取、應用在藥物探索實驗中，找出更安全且有效藥物的有力工具。
 
Sosei英國研發負責人Matt Barnes表示，對於靶向GPCR的新藥開發來說，這項平台非常具有吸引力。目前與Sosei合作的大藥廠，包括了：阿斯特捷利康(AstraZeneca)、羅氏旗下的基因泰克(Roche/Genentech)、輝瑞(Pfizer)、諾華(Novartis)、艾伯維(AbbVie)等。
 
除了Sosei，禮來近期持續進攻糖尿病及代謝疾病領域，並有所斬獲。今年10月，禮來和Nimbus Therapeutics達成了4.96億美元的合作授權協議，取得AMPK活化蛋白激酶(AMPK-activated protein kinase)，其在代謝疾病中也扮演著核心靶點的角色。
 
本月7日，禮來向百齡佳殷格翰(Boehringer Ingelheim)授權得來的明星藥Jardiance (empagliflozin)，獲得了新適應症，用於第二型糖尿病的兒童、青少年患者。該藥在臨床三期試驗中，相較於安慰劑，展現降低HbA1c達0.84%的成效。兩家藥廠表示，Jardiance是第一項在年輕患者身上展現出如此效力的SGLT2抑制劑。
 
此外，禮來在今年7月還有一項中期階段的第二型糖尿病候選藥物mazdutide，相較於安慰劑展現出顯著的糖化血色素(HbA1c)降低效果，現在正和信達生物製藥(Innovent Biologics)共同開發，並由禮來獨立負責中國以外的開發。
 
今年10月，禮來的糖尿病藥Mounjaro (tirzepatide)還獲得快速審查資格，並正在2項臨床三期試驗中，測試對肥胖症成人患者的效果，預計在2023年4月結果將會出爐。
 
參考資料：
https://www.biospace.com/article/lilly-inks-37m-gpcr-partnership-with-sosei-/
 
(編譯 / 吳培安)