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美國時間23日，默沙東(MSD)宣布，將以里程碑金逾2.2億美元的金額，與專注人工智慧(AI)結合化學開發新一代分子靶向治療技術的公司Unnatural Products, Inc. (UNP)合作，將應用UNP的技術設計與開發靶向腫瘤相關靶點的巨環(macrocyclic)類型的候選新藥。
UNP將透過人工智慧和化學專業解決巨環領域藥物的化學複雜性，UNP能取得的預付款金額並未透露，僅指出後續的開發與商業里程碑金有望高達2.2億美元，也並未透露合作的確切腫瘤靶點。
UNP的人工智慧發現平台(AI-enhanced discovery platform)可模仿自然界的巨環化合物來合成巨環化合物，且已建立了智慧設計、快速合成和篩選巨環胜肽的技術。
先前UNP也曾於2021年與BridgeBio Pharma合作，共同開發巨環類藥物，用於治療罕見纖維化疾病和腫瘤學相關療法。
同時，默沙東也啟動了一種靶向心血管疾病靶點PCSK9的巨環胜肽MK-0616的臨床三期試驗，正在研究其降低低密度脂蛋白膽固醇的作用。
默沙東先前曾將巨環胜肽(macrocyclic peptides)稱為是一種「Goldilocks」化合物型態，因為他的尺寸恰到好處，同時結合了小分子易於給藥和生物製劑優異療效的優勢，加上其獨特的環狀結構，可以覆蓋更多表面積，比傳統線形的胜肽療法更有可能破壞蛋白質之間的相互作用。
默沙東對巨環胜肽一直很有興趣，也研究了十多年，去年9月時，還發表一篇文章，闡述生產巨環胜肽的研究與各種嘗試，並認為巨環胜肽將掀起下一波藥物發現的浪潮。
事實上，巨環類藥物已有悠久歷史，例如免疫抑制劑環孢靈素(Cyclosporin)，是一種含有11個胺基酸之環型多肽類(polypeptide)、以及抗生素紅黴素(Erythromycin)則是一種巨環內酯類藥物。
但是，要系統性地開發巨環化合物仍然會遇到許多挑戰，例如藥物動力學、細胞通透性以及口服生物可利用率等。
默沙東研究實驗室化學主任David Thaisrivongs表示，巨環胜肽的設計跟發明非常複雜，大規模生產巨環胜肽的複雜性也是一般小分子的4到5倍，但巨環胜肽能有靶向更廣泛的靶點，具有治療多種疾病的潛力。
(編譯/李林璦)
