今(13)日，中裕新藥(4147)宣布，其愛滋病新藥Trogarzo肌肉注射(IM)劑型臨床三期試驗數據，研究顯示IM與靜脈推注(IV Push)在HIV患者體內平均最低濃度相似，且患者在IM試驗期間的病毒量抑制均維持。中裕表示，目前已經與加拿大Theratechnologies簽訂為期12年的愛滋病新藥Trogarzo北美獨家銷售行銷契約，將正式向美國食品藥物管理局(FDA)申請Trogarzo IM維持劑量的藥證。
 
該臨床三期試驗是針對已使用Trogarzo至少3個月且臨床狀況穩定的HIV-1病人或健康受試者，評估以靜脈推注或肌肉注射方式施打Trogarzo的藥物動力參數及安全性，受試者將先接受每兩週一次的Trogarzo靜脈點滴兩次，之後給予每兩週一次的肌肉注射4次。
 
該臨床主要目標觀察肌肉注射組別，其在美國4個試驗場所招募21位病人，包含7位HIV病患及14位健康受試者，主要評估指標包含，肌肉注射無稀釋Trogarzo的安全性、免疫原性、比較靜脈推注與肌肉注射的最低藥物血中濃度、給藥後的病毒量變化、藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)等。
 
臨床試驗數據顯示，IV及IM患者Trogarzo平均最低濃度(trough concentration)皆大於15 μg/mL，代表肌肉注射是可以維持藥物最低濃度在有效濃度(0.3 μg/mL)之上。其中，在HIV病患(目標族群)，IV及IM的平均最低濃度是相似的。
 
但是主要評估指標IM與IV比值的90%信賴區間為(0.69, 1.08)，沒有落在目標值(0.8, 1.25)之內。
 
中裕指出，值得注意的是，這個試驗非常關鍵的次要評估指標—病毒量抑制，HIV病患在整個IM給藥期間及整個試驗的病毒量抑制都維持得很好。
 
每位受試者皆接受8週維持劑量的肌肉注射，總共152針，耐受性很好。一位受試者有注射部位搔癢，但整個試驗中只發生在一個時間點，其他受試者經肌肉注射後都沒有注射部位疼痛。
 
中裕表示，目前已經與加拿大Theratechnologies簽訂為期12年的愛滋病新藥Trogarzo北美獨家銷售行銷契約，內容包括Trogarzo靜脈注射以及其他劑型。未來將評估於適當時間選擇適當對象於世界其餘地區進行相關行銷契約簽訂。
 
Theratechnologies將以此次臨床三期試驗數據正式向FDA申請Trogarzo IM維持劑量的藥證，但申請前將先與專家諮詢。2022年10月3日，美國FDA核准Trogarzo維持劑量(800 mg)的30秒靜脈推注劑型(IVP)，為了讓Trogarzo的施打更方便，Theratechnologies先前已經向美國FDA提出起始劑量(2000 mg)靜脈推注劑型的生物製劑許可變更申請(sBLA)。FDA目前正在審核Trogarzo靜脈推注起始劑量的申請，預計12月中會有結果。
 
Trogarzo屬於進入或融合抑制劑(Entry and Fusion inhibitors，EIs/FIs)。現階段類似藥物為羅氏(Roche)藥廠之Fuzeon以及ViiV藥廠之Selzentry兩種藥物。但Trogarzo是第一個核准上市的單株抗體HIV/AIDS藥物，作用機制也完全不同於Fuzeon及Selzentry。

(報導/李林璦)