美國時間6日，禮來(Eli Lilly)連發喜訊，首先以4.25億美元攜手美國生醫軟體公司Schrödinger，將運用機器學習平台共同開發小分子候選藥物；同日，禮來也宣布，其開發將糖尿病藥物tirzepatide(商品名：Mounjaro)用於治療肥胖，獲美國食品藥物管理局(FDA)授予快速審查認定(Fast Track Designation)，該藥在臨床試驗中顯示可降低21%的體重，更詳細的數據將於明年4月公布。
 
此次禮來與Schrödinger的合作，根據協議，將由Schrödinger尋找與優化禮來有興趣的小分子化合物，由禮來負責臨床開發及後續商業化。Schrödinger透過機器學習平台可以測試數十億個小分子化合物，可將傳統篩選候選藥物的時程減少一半。
 
Schrödinger除了與禮來合作外，2020年11月，也與必治妥施貴寶(BMS)以28億美元合作，先前也與拜耳(Bayer)、賽諾菲(Sanofi)合作，利用分子建模技術進行跨領域的藥物開發。
 
同日，禮來也宣布另一項喜訊，其糖尿病藥物tirzepatide用於治療肥胖，獲美國食品藥物管理局(FDA)授予快速審查認定。
 
禮來的tirzepatide是一種雙重腸泌素(GLP-1和GIP)促效劑，在今年5月，獲FDA批准用於治療成人第二型糖尿病，成為近十年來首個新類型的糖尿病藥物，與其他糖尿病藥物相比，tirzepatide不僅具有控制血糖的療效，還幫助患者減輕了7至10公斤的體重。
 
因此，禮來不僅進行了治療糖尿病患者的臨床試驗，也同步在2019年啟動以tirzepatide治療肥胖的臨床3期試驗，名為SURMOUNT，總共有6項臨床試驗，預計將招募5,000名以上的肥胖或超重患者，SURMOUNT-1已完成，而SURMOUNT-2、3、4的臨床試驗都預計在2023年公布試驗結果。
 
第一項臨床試驗SURMOUNT-1，共招募2,539名受試者，在今年4月，公布其安慰劑對照的臨床三期試驗初步數據，顯示最高劑量組平均減輕體重52磅(約24公斤)，而安慰劑組平均體重減輕僅為5磅(約2公斤)，禮來指出，tirzepatide讓高劑量組中近3分之2的受試者降低20%以上的體重。
 
而SURMOUNT-2目前則已招募了938名受試者，預計將在年底前完成臨床試驗，並於2023年4月滾動式提交數據給FDA審查。
 
若禮來的tirzepatide獲批准可用於治療肥胖，有望成為下一代明星藥物，並將成為諾和諾德(Novo Nordisk)的暢銷減重藥Wegovy最大競爭對手。
 
美國富國銀行分析師Mohit Bansal在今年4月份曾估計，tirzepatide若作為減肥藥物的銷售額有望高達75億美元，同時預計該藥物特許權(franchise)的總銷售額將達到180億美元。
 
參考資料：
https://www.fiercebiotech.com/biotech/lilly-inks-425m-biobuck-drug-discovery-pact-schrodinger
 
https://www.reuters.com/business/healthcare-pharmaceuticals/eli-lilly-start-rolling-submission-obesity-drug-this-year-2022-10-06/
 
(編譯/李林璦)